Remdesivir hmoovyog ib tug dawb crystal. Kev tshawb fawb qhia tiasntshiab remdesiviryog ib tug nucleotide analog prodrug. Nws muaj cov tshuaj tiv thaiv kab mob, nrog rau EC50 tus nqi ntawm 74 nM rau SARS CoV thiab MERS CoV hauv HAE hlwb, thiab 30 nM rau murine kab mob kab mob hauv lub hlwb qeeb. Cov kev tshawb fawb tsis ntev los no tau pom tias GS-5734 cov khoom siv raw kuj muaj qee yam kev ua hauv inhibiting COVID-19.
| Cov mis mos molecular |
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Cov khoom |
Specification |
Cov txiaj ntsig |
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Qhov tshwm sim |
Tawm-dawb mus rau dawb khoom |
Dawb hmoov |
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Kev txheeb xyuas |
IH NMR spectrum ntawm cov qauv sib raug rau cov qauv kev npaj |
Ua raws |
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Lub sijhawm khaws cia ntawm majorpeak hauv thechromatogram ofsample sib raug |
Ua raws |
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Residue ntawm ignition |
Tsawg dua los yog sib npaug rau 0.5% |
0.13% |
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Poob rau ziab |
Tsawg dua lossis sib npaug rau 1.0% |
0.24% |
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Tshuaj txheeb ze |
Ib qho impurity loj tshaj plaws: Tsawg dua lossis sib npaug rau 0.5% |
0.15% |
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Tag nrho cov impurities: Tsawg dua lossis sib npaug rau 2.0% |
0.49% |
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Purity (HPLC) |
Ntau dua lossis sib npaug rau 98.0% |
99.51% |
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Xaus |
Cov khoom ua raws li monohydrate tso tawm qauv |
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Puas yog Remdesivir yog tshuaj cawm txoj sia rau tus mob coronavirus?
Xyoo 2020, thaum COVID-19 tawg, tsis muaj tshuaj tshwj xeeb rau COVID-19 hauv ntiaj teb. Txawm hais tias huab cua ntawm COVID-19 tau tshem tawm, tus mob coronavirus tsis tau ploj mus.
Peb paub tias Remdesivir capsule yog "cov tshuaj qub". Lub sijhawm ntawd, nws yog tsom rau kab mob siab C. Tom qab ntawd, lub tuam txhab R&D txuas ntxiv txhim kho thiab txhim kho cov qauv molecular, thiab hauv xyoo 2014, nws tau ua pov thawj tias GS-5734 tau zoo tiv thaiv tus kabmob coronaviruses xws li SARS thiab MERS thiab Ebola. kab mob hauv vitro.
Raws li peb txhua tus paub, Covid-19, zoo ib yam li lwm cov kab mob coronaviruses, yog tus kab mob RNA, encoded los ntawm 30, 000 puag khub. Nws cov qauv tsis yog qhov nyuaj, thiab nws muaj plaub ntu: spike protein, membrane protein, cell membrane protein thiab nucleocapsid protein. Spike protein yog riam phom ntse rau Covid-19 los txeeb tib neeg lub cev. Los ntawm spike protein, tus kab mob no tau ua ke nrog tib neeg lub cev, thiab tom qab kev sib xyaw ua ke, Covid-19 hloov cov hlwb ib txwm ua rau cov kab mob rov ua dua tshiab, thiab txuas ntxiv tsim cov kab mob tshiab. Tus kab mob tshiab no yuav tawm ntawm lub xov tooj ntawm tes thiab tawm tsam tib neeg lub xov tooj tshiab. Hauv cov txheej txheem no, RdRP kuj ua lub luag haujlwm. Yog li ntawd, thaiv RdRP los thaiv cov kab mob rov ua dua tshiab hauv tib neeg lub cev yog lub tswv yim ua tau los tua tus kab mob.
Remdesivir lub luag hauj lwm zoo ib yam li cov terminator ". Nyob rau hauv tus txheej txheem ntawm replication nrog cov kab mob genetic khoom saw, NTP, ib tug tivthaiv rau txwv tsis pub tus kab mob replication, yog qhia. thiaj li txwv tsis pub tus kab mob replication txheej txheem.
Remdesivir puas siv tau los kho AIDS?
Remdesivir tus txheej txheem yog tsuas yog los thaiv cov txheej txheem ntawm tus kab mob replication los ntawm inhibiting cov kev ua ntawm tus kab mob RNA replicase, thiab AIDS yog tshwm sim los ntawm human immunodeficiency virus (HIV), uas yog ib tug kab mob ntev uas ua rau tib neeg lub cev tiv thaiv kab mob. Kev kho tshuaj tiv thaiv kab mob (HAART), tuaj yeem tswj tau tus kab mob kis tau zoo, tab sis nws tsis tuaj yeem tshem tawm tus kab mob no. Yog li ntawd, cov kws tshawb fawb tau nrhiav cov tswv yim tshiab los kho AIDS kom tiav.
Nyob rau xyoo tas los no, qee qhov kev tshawb fawb tau pom tias cov tshuaj remdesivir tuaj yeem pom muaj peev xwm tshiab rau kev kho mob HIV. Ib txoj kev tshawb fawb luam tawm nyob rau hauv phau ntawv journal Nature tau taw qhia tias remdesivir tuaj yeem cuam tshuam nrog cov txheej txheem rov ua dua ntawm HIV, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau theem pib ntawm kev kis tus kab mob, uas tuaj yeem pab txo qis kev tsim cov kab mob hauv pas dej, uas yog kauj ruam tseem ceeb kom ua tiav kev kho mob AIDS. . Tsis tas li ntawd, remdesivir tseem tuaj yeem qhib lub cev tiv thaiv kab mob ntawm tus tswv tsev, txhim kho lub peev xwm ntawm lub cev los tawm tsam tus kab mob, thiab muab lub tswv yim tshiab rau kev kho mob AIDS.
Txawm hais tias remdesivir qhia kev cia siab thawj zaug hauv kev kho mob AIDS, nws tseem muaj txoj hauv kev ntev mus los ua kev kho mob zoo.
Ua ntej, kev tshawb fawb uas twb muaj lawm feem ntau yog kev tshawb nrhiav ua ntej thiab yuav tsum muaj qhov loj dua thiab ntev dua kev sim tshuaj xyuas kom paub tseeb tias nws muaj kev nyab xeeb thiab ua haujlwm tau zoo.
Qhov thib ob, qhov nyuaj thiab qhov sib txawv ntawm tus kab mob HIV ua rau nws nyuaj rau ib qho tshuaj kom ua tiav cov nyhuv kho. remdesivir yuav tsum tau siv ua ke nrog lwm cov tshuaj kom ua tiav cov txiaj ntsig, uas xav kom peb tshawb nrhiav cov txheej txheem kho tshiab.
Tsis tas li ntawd, kev kam rau tshuaj, kev mob tshwm sim, thiab cov nqi nyiaj txiag kuj yog teeb meem uas tsis tuaj yeem tsis quav ntsej. Rau cov neeg mob AIDS hauv ntau lub tebchaws thiab cheeb tsam, tus nqi kho mob siab yuav dhau los ua qhov cuam tshuam rau kev nkag mus rau cov tshuaj remdesivir.
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